НовоРапид ФлексПен (раствор для внутривенного введения и подкожного введения шприц-ручка 100ЕД мл 3 мл N5) Ново Нордиск А/С - Дания , ООО Ново Нордиск - Россия. в аптеках Асбеста

 

Сведения о зарегистрированных упаковках:

1.

Упаковка        раствор для внутривенного и подкожного введения 100 МЕ/мл 3 мл, шприц-ручки 'ФлексПен' (5) - пачки картонные

Регистрационный номер        П N016171/01

Дата регистрации        27.01.2005

НД        НД 42-13353-04

Код EAN        4602206000967

 

Всего упаковок: 1

 

НОВОРАПИД® ФлексПен® (NOVORAPID® FlexPEN®)

 

Представительство:

НОВО НОРДИСК АО        код ATX: A10AB05        Владелец регистрационного удостоверения:

NOVO NORDISK, A/S

insulin aspart

 

Форма выпуска, состав и упаковка

 

Раствор для п/к и в/в введения прозрачный, бесцветный.

       1 мл

инсулин аспарт        100 ЕД*

 

Вспомогательные вещества: глицерол, фенол, метакрезол, цинка хлорид, динатрия фосфат дигидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода д/и.

 

* 1 ЕД соответствует 35 мкг безводного инсулина аспарт.

 

3 мл - шприц-ручки мультидозовые с дозатором (5) - пачки картонные.

 

 

Клинико-фармакологическая группа: Аналог человеческого инсулина короткого действия

 

Регистрационные №№:

# р-р д/п/к и в/в введения 100 ЕД/мл: одноразовые, предварительно заполненные шприц-ручки д/многократных инъекций 3 мл 5 шт. - П №016171/01, 27.01.05

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.

Фармакологическое действие  |  Фармакокинетика  |  Показания  |  Режим дозирования  |  Побочное действие  |  Противопоказания  |  Беременность и лактация  |  Особые указания  |  Передозировка  |  Лекарственное взаимодействие  |  Условия отпуска из аптек  |  Условия хранения и сроки годности

Фармакологическое действие

 

Гипогликемический препарат, аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении В28 замещена на аспарагиновую кислоту.

 

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

 

Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в препарате НовоРапид ФлексПен снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина. В связи с этим НовоРапид ФлексПен гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать гораздо быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. НовоРапид ФлексПен сильнее снижает уровень глюкозы крови в первые 4 ч после приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин. У пациентов с сахарным диабетом типа 1 выявляется более низкий постпрандиальный уровень глюкозы крови при введении препарата НовоРапид, по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

 

Продолжительность действия препарата НовоРапид ФлексПен после п/к введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.

 

После п/к введения действие препарата начинается в течение 10-20 мин после введения. Максимальный эффект наблюдается через 1-3 ч после инъекции. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 ч.

 

При применении инсулина НовоРапид ФлексПен у пациентов с сахарным диабетом типа 1 отмечается снижение риска ночной гипогликемии по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Значимого возрастания риска дневной гипогликемии не отмечается.

 

НовоРапид ФлексПен является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности.

 

Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 демонстрируют более низкий постпрандиальный уровень глюкозы крови при введении препарата НовоРапид ФлексПен по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

 

Использование препарата НовоРапид ФлексПен у детей показало схожие результаты длительного контроля уровня глюкозы по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Клиническое исследование с использованием растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт после приема пищи, было проведено у детей (26 пациентов в возрасте от 2 до 6 лет); а также фармакокинетическое/фармакодинамическое исследование с использованием однократной дозы было проведено у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет). Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у детей был схожим с таковым у взрослых пациентов.

 

 

Фармакокинетика

 

Всасывание

 

После п/к введения инсулина аспарт время достижения Cmax в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. Cmax в плазме крови в среднем составляет 492±256 пмоль/л и достигается через 40 мин после п/к введения в дозе 0.15 ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом типа 1. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4-6 ч после введения препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что приводит к более низкой Cmax (352±240 пмоль/л) и более позднему времени ее достижения (60 мин). Межиндивидуальная вариабельность по времени достижения Cmax существенно ниже при использовании инсулина аспарт, по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в величине Cmax для инсулина аспарт больше.

 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

 

Исследования фармакокинетики не проводились у пожилых пациентов и у пациентов с нарушением функции почек или печени.

 

У детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) с сахарным диабетом типа 1 абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах, со временем достижения Cmax, аналогичным таковому у взрослых. Однако имеются отличия в величине Cmax в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуального подбора режима дозирования препарата.

 

 

Показания

 

— сахарный диабет.

 

 

Режим дозирования

 

НовоРапид ФлексПен предназначен для п/к и в/в введения. НовоРапид ФлексПен имеет более быстрое начало и меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. Благодаря более быстрому началу действия НовоРапид ФлексПен следует вводить, как правило, непосредственно перед приемом пищи (при необходимости можно вводить вскоре после приема пищи).

 

Доза препарата определяется врачом индивидуально на основании уровня глюкозы в крови. НовоРапид ФлексПен обычно используют в сочетании с препаратами инсулина средней продолжительности или длительного действия, которые вводят как минимум 1 раз/сут.

 

Обычно суммарная суточная потребность в инсулине составляет от 0.5-1 ЕД/кг массы тела. При введении препарата перед едой потребность в инсулине может обеспечиваться препаратом НовоРапид ФлексПен на 50-70%, оставшаяся потребность в инсулине обеспечивается инсулином продленного действия.

 

Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной.

 

НовоРапид ФлексПен вводится п/к в область передней брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы. Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять.

 

Как и при использовании любых других препаратов инсулина продолжительность действия НовоРапид ФлексПен зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры и уровня физической активности.

 

П/к введение в переднюю брюшную стенку обеспечивает более быстрое всасывание по сравнению с введением в другие места. Тем не менее более быстрое начало действия по сравнению с растворимым человеческим инсулином сохраняется независимо от локализации места инъекции.

 

При необходимости НовоРапид ФлексПен может вводиться в/в, но только квалифицированным медицинским персоналом.

 

Для в/в введения используются инфузионные системы с препаратом НовоРапид ФлексПен 100 ЕД/мл с концентрацией от 0.05 ЕД/мл до 1 ЕД/мл инсулина аспарт в 0.9% растворе натрия хлорида; 5% или 10% растворе декстрозы, содержащем 40 ммоль/л хлорида калия, с использованием полипропиленовых сумок для инфузий. Данные растворы стабильны при комнатной температуре в течение 24 ч. Во время инфузий инсулина необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы крови.

 

НовоРапид ФлексПен может также использоваться для продолжительных п/к инсулиновых инфузий (ППИИ) в инсулиновых насосах, разработанных для инфузий инсулина. ППИИ следует производить в переднюю брюшную стенку. Места инфузий следует периодически менять.

 

При использовании инсулинового насоса для инфузий НовоРапид ФлексПен не следует смешивать с другими типами инсулинов.

 

Пациенты, использующие ППИИ, должны быть полностью обучены пользованию насосом, соответствующим резервуаром и системой трубок для насоса. Инфузионный набор (трубка и катетер) следует заменять в соответствии с руководством пользователя, прилагаемым к инфузионному набору.

 

Пациенты, получающие НовоРапид ФлексПен с помощью ППИИ, должны иметь в наличии дополнительный инсулин в случае поломки инфузионной системы.

 

НовоРапид ФлексПен представляет собой предварительно заполненную шприц-ручку с дозатором. Шприц-ручка ФлексПен предназначен для использования с инъекционными системами для введения инсулина компании с иглами с коротким колпачком НовоФайн. Упаковка с иглами маркирована символом 'S'. Шприц-ручка ФлексПен предоставляет возможность вводить от 1 до 60 ЕД препарата с точностью до 1 ЕД. Необходимо следовать точным указаниям руководства по использованию, поставляемому с устройством.

 

Шприц-ручка ФлексПен предназначена только для индивидуального использования и не подлежит повторному заполнению.

 

 

Побочное действие

 

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемия (усиленное потоотделение, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головная боль, тошнота, тахикардия). Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.

 

Частота возникновения побочных эффектов определялась как: нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000); отдельные спонтанные случаи представлены как очень редкие и определены как <1/10000 - включая отдельные случаи.

 

Аллергические реакции: нечасто - крапивница, кожная сыпь; очень редко - анафилактические реакции. Генерализованные аллергические реакции могут включать кожную сыпь, зуд кожи, повышение потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардию, снижение АД.

 

Местные реакции: аллергические местные реакции (покраснение, отечность, зуд кожи в месте введения), обычно временные и проходящие по мере продолжения лечения; нечасто - липодистрофия.

 

Прочие: в начале терапии редко - отеки, нечасто - нарушение рефракции. Эти побочные эффекты обычно носят временный характер.

 

Побочные реакции, наблюдаемые у пациентов, применяющих препарат НовоРапид ФлексПен, являются в основном дозозависимыми и обусловлены фармакологическим эффектом инсулина.

 

 

Противопоказания

 

— гипогликемия;

 

— повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину аспарт или любому из компонентов препарата.

 

Не рекомендуется применять препарат НовоРапид ФлексПен у детей до 2 лет, т.к. клинические исследования у этой возрастной группы не проводились.

 

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Клинический опыт применения препарата НовоРапид ФлексПен при беременности весьма ограничен.

 

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено различий между эмбриотоксичностью и тератогенностью инсулина аспарт и человеческого инсулина.

 

В период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным диабетом, и контролировать уровень глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

 

В период лактации (грудного вскармливания) НовоРапид ФлексПен может применяться без ограничений (введение инсулина кормящей матери не представляет угрозы для ребенка). Однако может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата.

 

 

Применение при нарушениях функции печени

 

Нарушение функции печени может привести к снижению потребности в инсулине.

 

 

Применение при нарушениях функции почек

 

Нарушение функции почек может привести к снижению потребности в инсулине.

 

 

Особые указания

 

Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете типа 1, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы.

 

У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.

 

Следствием фармакодинамических особенностей аналогов инсулина короткого действия является то, что развитие гипогликемии при их применении начинается раньше, чем при применении растворимого человеческого инсулина.

 

НовоРапид ФлексПен следует применять в непосредственной связи с приемом пищи. Следует учитывать высокую скорость наступления эффекта препарата при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине.

 

При переводе пациента на другие типы инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.

 

Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) препаратов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы. Пациентам, переходящим на лечение препаратом НовоРапид ФлексПен, может потребоваться увеличение частоты инъекций или изменение дозы по сравнению с дозами ранее применявшихся препаратов инсулина. При необходимости коррекции дозы она может быть произведена уже при первом введении препарата или в течение первых недель или месяцев лечения.

 

Кроме того, изменение дозы препарата может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.

 

Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию острой болевой невропатии, которая обычно является обратимой.

 

Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии.

 

НовоРапид ФлексПен содержит метакрезол, который в редких случаях может вызывать аллергические реакции.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

 

 

Передозировка

 

Симптомы: гипогликемия.

 

Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить самостоятельно, приняв внутрь гюкозу, сахар или богатые углеводами продукты питания (пациентам рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок). В тяжелых случаях, при потере пациентом сознания, в/в вводят 40% раствор декстрозы (глюкозы); в/м или п/к - глюкагон (0.5-1 мг). После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

 

 

Лекарственное взаимодействие

 

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

 

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

 

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

 

Фармацевтическая несовместимость

 

Лекарственные средства, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.

 

 

Условия отпуска из аптек

 

Препарат отпускается по рецепту.

 

 

Условия и сроки хранения

 

Список Б. Неиспользуемый НовоРапид ФлексПен следует хранить при температуре от 2° до 8°C (в холодильнике), но не рядом с морозильной камерой; не замораживать. Для защиты от света хранить НовоРапид ФлексПен с надетым защитным колпачком. Срок годности - 30 мес.

 

Используемый НовоРапид ФлексПен не рекомендуется хранить в холодильнике. Хранить при температуре не выше 30°С в течение 4 недель с начала использования.